进入体内的药物，无论是否被代谢，最终要经过肾脏、胆汁或其他排泄途径（唾液、汗液、乳汁、泪液及呼吸道）排出体外。

有些药物对肾脏有损害，服用后可引起血尿，如氯芬黄敏、磺胺类药物、四环素、华法林等，出现血尿应立即停药。在排除药物与饮食因素外，应到医院检查。

由于药物可经乳汁排泄，因此哺乳期妇女应注意防止由自身服药而间接造成的婴儿中毒。